Химиотерапевтические средства
Специфические лекарственные вещества, которые применяются для борьбы с возбудителями болезней, находящимися в организме животных, называются химиотерапевтическими.
Химиотерапевтические средства могут применяться для лечения больного животного (химиотерапия), а также для предупреждения клинического проявления патологического процесса (химиопрофилактика). Эффективность лечения антимикробными препаратами зависит от ряда условий. На сегодняшний день основными принципами химиотерапии, которые определяют ее эффективность, являются: точная постановка диагноза и определение возбудителя болезни; своевременность начала лечения (лучше лечить в остром периоде болезни); правильный выбор лекарственного средства с учетом чувствительности к нему установленного возбудителя; выбор оптимальной дозы и наиболее рационального способа применения препарата ( с целью обеспечения терапевтической концентрации препарата в патологическом очаге); соблюдение кратности введения и курса лечения (до полного выздоровления); комбинированное назначение химиотерапевтических препаратов со средствами патогенетической, заместительной и симптоматической терапии. К химиотерапевтическим средствам относятся антибиотики, сульфаниламидные препараты, нитрофураны, большинство органических красок, соединения мышьяка и антигельминтные препараты.
Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламидами (СА) называют большую группу химиотерапевтических лекарственных веществ широкого спектра действия, имеющих в основе строения сульфаниловую (парааминобензосульфановую) кислоту.
Первые сообщения о СА, а точнее о производных сульфаниловой кислоты были сделаны в 1908 г в Германии немецким ученым Гельно. В 1932 г химики Митчел и Кларер получили красный краситель для тканей, который в 1935 году был испытан немецким ученым Домагком как противомикробное средство и показал хорошие результаты. Домагк назвал этот препарат прантозилом. Таким образом, в 1935 году было положено начало применению СА препаратов. В этом же году в СССР Магидсоном и Рубцовым был получен красный стрептоцид - аналог прантазила. В настоящее время синтезировано около 10000 различных сульфаниламидов. В практике ветеринарной медицины применяется около сорока.
Все сульфаниламиды - белые или слегка желтоватые порошки. Большинство из них плохо растворяются в воде, лучше в разбавленных кислотах и щелочах. Натриевые соли отдельных СА хорошо растворяются и могут применяться внутрь, внутривенно (5-10% растворы) и очень редко подкожно (1-1,5% растворы). Они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, стрептококков, стафилококков, менингококков, бактерий кишечно-тифозной группы, крупных вирусов. В обычных концентрациях они действуют бактериостатически, а в высоких - бактерицидно.
Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов обусловлен конкурентным отношением между сульфаниламидом и ПАБК, которая у некоторых микроорганизмов принимает участие в синтезе фолиевой кислоты и необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований с дальнейшим образованием ДНК и РНК, обуславливающих рост и размножение микроорганизмов. Такая конкуренция возможна вследствие сходства геометрической конфигурации и размеров молекул сульфаниламида и ПАБК.
При высокой концентрации сульфаниламида в крови (не менее чем в 300 раз превышающей концентрацию ПАБК) микроорганизм вместо ПАБК усваивает сульфаниламидный препарат, который не может ее заменить. Для проявления антимикробной активности, концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна составлять не менее 40 мкг/мл.
Большинство СА легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливаются в крови, органах и тканях в терапевтических концентрациях, проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Отдельные СА (фталазол, сульгин и фтазин) плохо всасываются и долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях. Они выделяются в основном с фекалиями, поэтому обычно их применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Большинство препаратов данной группы выделяются через почки. При различной патологии (дистрофические, воспалительные процессы) и при кислой реакции мочи СА образуют ацетилированные соединения, что может привести к развитию мочекаменной болезни. Для предупреждения этого СА рекомендуют назначать с большим количеством воды щелочной реакции. СА могут выделяться молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и другими железами.
Для создания терапевтической концентрации сульфаниламидов первая доза назначается двойная (ударная). Курс лечения продолжается 3-8 дней. Препараты короткого срока действия назначают 4-6 раз в сутки, среднего - 2 раза, длительного и сверхдлительного - 1 раз в сутки. Лечение малыми дозами, несоблюдение кратности применения и курса лечения приводят к развитию сульфаниамидоустойчивых микроорганизмов. Устойчивость, приобретенная к одному сульфаниламиду, распространяется и на другие препараты, а также может быть генетически наследуемой.
Сульфаниламиды относятся к малотоксичным соединениям. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных явлений: аллергическим реакциям, дисбактериозу, авитаминозу (группы В), кристаллоурии, нарушению морфологического и биохимического состава крови.
Применяют СА при инфекционных болезнях дыхательных путей, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, в акушерско-гинекологической практике, хирургии и т.д. Все СА по действию разделяются на ряд групп. Первая группа - СА общего (резорбтивного) действия. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. По длительности действия эти препараты можно разделить на несколько групп: СА с коротким сроком действия (6-8 ч) - стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфацил, сульфадимезин; СА со средним сроком действия (12 ч) - сульфазин; СА с длительным и сверхдлительным действием (24 ч и более) - сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфапиридазин, сульфален. Вторая группа - СА кишечного действия. Плохо всасываются из кишечника ( сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин). Третья группа - СА для наружного применения - сульфацил и сульфацил натрия.
Стрептоцид ( стрептоцид белый, пронтозил, амбезид и др) - Streptocidum.
Белый кристаллический порошок, без вкуса, плохо растворим в воде (1:170), хорошо в кипящей воде, трудно в спирте (1:35), хорошо растворим в растворах едких щелочей. Растворы стойкие при хранении.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 10% мазь и 5% линимент.
Стрептоцид растворимый - Streptocidum solubile.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Форма выпуска. Порошок; линимент 5% в тубах по 30 г.
Хранение. По списку “Б”. Срок хранения 10 лет.
Действие. Бактериостатическое на кокковые формы (кроме стафилококков), кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и др.
После энтнрального применения стрептоцид хорошо всасывается слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в крови, различных органах и тканях проявляется через 1-2 часа и удерживается 4-6 часов. Препарат легко проходит все барьеры, на 20% связывается с белками. Процесс ацетилирования происходит на 25-60% в моче.
Применение. При стрептококковых ангинах, тонзилярных абсцессах, бронхопневмониях, сепсисе, мыте, циститах, пиелитах, энтероколитах, ранах, язвах, ожогах и др. патпроцессах. Назначают энтерально 4-6 раз в сутки в течение 5-7 суток в дозах (г на животное): лошадям и КРС - 5-10; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5-2; собакам -0,5-2. Внутривенно стрептоцид растворимый в форме 10% раствора: лошадям и КРС -3-6; мелкому рогатому скоту- 1-2; собакам - 0,3-0,5; 5% раствор растворимого стрептоцида можно назначать подкожно или внутримышечно. При маститах 3-5% растворы вводят в пораженную молочную цистерну по 25-40 мл 2-3 раза в день. Наружно препарат применяют для лечения ран, пиодермий, ожогов, в форме присыпок, 10% мази и 5% линимента. Препараты наносят на поверхности после механической очистки. Противопоказано применение стрептоцида при общем ацидозе, гепатите, гемолитической анемии, агронулоцитозе, нефрите и нефрозе.
Норсульфазол (амидотиазол, полисептил, сульфатазол) - Norsulfasolum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и
Уважаемый посетитель, Вы зашли на сайт как незарегистрированный пользователь. Мы рекомендуем Вам зарегистрироваться либо зайти на сайт под своим именем.
6 июня 2010